【文章来源:生物谷 2013-07-05】瑞典卡罗林斯卡研究中心科学家首次开发出直接测量药物到达靶细胞程度的方法。该方法有望在开发效率更高的新型药物方面提供帮助。相关报道发表在近期Science杂志上。

大多数药物是通过结合一个或多个蛋白质来影响其功能,这就产生了药物开发中的两个常规瓶颈:识别正确的靶蛋白,设计药物能够有效的寻找到并结合该蛋白。但是现在还没有方法能够有效且直接的测量药物分子到达并结合靶蛋白的方法。卡罗林斯卡研究中心科学家开发出一种称之为细胞热转移(CETSA,Cellular Thermal Shift Assay)的方法,该方法采用的原理是靶蛋白在结合药物分子后通常变得结构稳定。

该文章的通讯作者,药物化学和生物物理系的Par Nordlund教授称,我们的结果显示了该方法在大量的靶蛋白中有效,我们在细胞水平和动物模型水平中都直接测量了药物分子是否到达了其靶点。我们相信CETSA技术将会有助于科学家设计出更有效的药物分子,从而进行更成功的临床治疗。

由于缺少直接测量药物结合性的方法,很多设计药物在不同的试验阶段夭折。有些药物甚至都不能到达临床试验,就因为该药物分子不能结合到正确的靶点而对其研究就不了了之。本研究的科学家相信CETSA技术将能够提高药物的检测能力。

本次研究中,科学家也检测了细胞产生药物抗性的过程。研究人员相信由于该方法能够检测药物是否对个体病人有效,所以该方法在实施个性化治疗方面也有重要作用。

该文章的第一作者Daniel Martinez Molina博士称,我们相信该方法能够治疗癌症。如,采用CETSA方法,理论上我们就能够确定哪些针对癌细胞的药物是最有效的,也有助于临床医生检测治疗过程中癌细胞是否产生了药物抗性,从而适时调整治疗策略。